γ计数仪测定99mTc-3PRGD2在肺癌肿瘤模型小鼠中的组织分布

• 作者: 刘桃云 吴卓娜 孟志云 朱晓霞 李俭 牛立云 甘慧 窦桂芳 贾兵 顾若兰 马百平
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 99mTc-3PRGD2 生物分布 肿瘤靶向 肺癌
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 795-799
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 4293字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.08.009

摘要

目的 建立一种由γ计数仪测定放射性肿瘤显像剂锝[99mTc]标记的联肼尼克酰胺-3聚乙二醇-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽二聚体(99mTc-3PRGD2)的方法,并研究肺癌肿瘤模型小鼠注射该显像剂后体内组织分布特点.方法 设置4个正常分布组和1个冷肽封闭组(对照组),均经由尾静脉注射该显像剂(8μg/kg)于肺癌肿瘤模型小鼠,正常分布组分别于0.5、1、2和4 h取其组织,对照组在注射放射性药物前0.5 h,腹腔注射0.2 ml 3PRGD2生理盐水溶液(浓度2.5 mg/ml),并于2 h取其组织,肿瘤及其他组织使用γ计数仪检测其放射强度.结果 模型小鼠的肿瘤中放射性药物含量很高,脑组织药物透过量极少;肾和膀胱放射性都很高,提示该药物可能主要经肾排泄;对照组小鼠除肾和膀胱外,其他组织的放射性均很低.结论 该显像剂具有肿瘤靶向性;冷肽可竞争性地抑制99mTc-3PRGD2与整合素αvβ3受体结合.