过氧化物-喹啉杂合体的抗疟疾活性

• 作者: 张姝 石宏杰
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 疟疾 疟原虫 过氧化物 青蒿素 喹啉 杂合体 构-效关系
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 抗疟疾新药
• 页码范围: 后插35-后插40
• 页数: 1页
• 分类号: R978.6
• 语种: 中文

摘要

以青蒿素(ART)为主的联合疗法(ACT)是目前治疗疟疾最有效的途径,是WHO推荐的抗疟疾标准疗法.然而,ART存在生物利用度低、复发率高、溶解性差、价格昂贵等缺点,且耐ART疟原虫已然出现,故研发新的抗疟药势在必行.喹啉类药物具有优秀的抗疟疾活性,是目前临床上应用最为广泛的抗疟药.研究显示,内过氧化物单元是ART及其衍生物具有抗疟疾活性所必需的药效团,故将过氧化物与喹啉杂合或许可得到活性更高的抗疟疾候选物.药物化学家有针对性的设计合成并筛选了众多过氧化物-喹啉杂合体的体外抗疟原虫和体内抗疟疾活性,并得到了若干有苗头的候选物.本文将介绍近年来过氧化物-喹啉杂合体在抗疟疾领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系,以期为更合理的设计抗疟新药提供支持.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张姝		14	25	3.0	3.0
2	石宏杰		1	3	1.0	1.0