10-羟基喜树碱纳米混悬剂的制备、表征和药物动力学评价

• 作者: 刘瑜洁 庞宁 张毅 李骥 杜祎甜 程士轩 詹颖 齐宪荣
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 10-羟基喜树碱 纳米混悬剂 纳米晶体 高压均质法 药物动力学
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 574-581
• 页数: 8页
• 分类号: R969
• 语种: 英文

摘要

10-羟基喜树碱(HCPT)是一种广谱抗癌药,然而由于其溶解性差、不稳定,限制了它的应用.本研究采用微沉淀法联合高压均质法制备羟基喜树碱纳米混悬剂(HCPT-NSP),也称为纳米晶体,显著提高了HCPT的载药量,药物包载率为(36.5士9.5)％,药物浓度达到(1.35士0.2) mg/mL,高于HCPT溶解度的1000倍以上.用动态光散射法(DLS)测定HCPT-NSP粒径为(129.8士13.9) nm.透射电镜(TEM)观察HCPT-NSP呈短杆状晶体.X射线粉末衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)、微分热重分析(DTA)结果显示,HCPT在混悬剂中呈短杆状晶体状态.HCPT-NSP以10 mg/kg剂量静注后在体内分布符合三房室模型,与文献中HCPT注射液静脉给药后的药物动力学数据相比,HCPT-NSP的半衰期延长,预示HCPT-NSP是一种很有前景的给药体系.