PLA-α-细辛脑纳米粒的制备、表征及其对鼻黏膜的毒性

• 作者: 付廷明 展冠军 朱国龙 郭立玮 陆瑾
• 来源期刊: 中国实验方剂学杂志
• 学科: 农学
• 关键词: α-细辛脑 纳米粒 鼻腔给药 鼻黏膜毒性 溶剂挥发法 包封率 聚乳酸
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 药剂与炮制
• 页码范围: 22-28
• 页数: 7页
• 分类号: R283.6|R284.1|R945|R285.5|S859.82
• 语种: 中文
• DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017100022

摘要

目的:表征聚乳酸-α-细辛脑(PLA-α-细辛脑)纳米粒,评价其鼻腔给药后鼻黏膜毒性,为其通过鼻腔给药方式用于体内的研究提供基础.方法:采用有机溶剂挥发法将α-细辛脑制备成PLA-α-细辛脑纳米粒,通过粒径分布、载药量和包封率评价纳米粒的工艺条件;红外光谱,差示扫描量热分析,X射线衍射分析及体外溶出试验分析药物在纳米粒中的分布状态;鼻纤毛毒性及鼻黏膜病理切片研究PLA-α-细辛脑纳米粒混悬液鼻腔给药后的鼻黏膜毒性.结果:α-细辛脑纳米粒平均粒径265.4 nm,多分散系数(PDI)0.038,载药量12.40％,包封率55.86％,α-细辛脑以分子状态分散或非晶型状态存在于PLA载体中,体外释放包括速释和缓释,呈双相动态,PLA-α-细辛脑纳米粒混悬液鼻腔给药后对鼻黏膜组织无明显的毒性作用.结论:有机溶剂挥发法制备的PLA-α-细辛脑纳米粒表征与鼻黏膜毒性试验结果表明该制剂适合于鼻腔给药.