UPLC-MS-MS法测定大鼠血浆中8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚的浓度及其药物动力学研究

• 作者: 刘广学 刘焕 尚明英 张雯 张驿帆 徐风 李腾 范珊珊 蔡少青
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚 超高效液相串联质谱 血药浓度 抗乳腺癌 药物动力学
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 747-753
• 页数: 7页
• 分类号: R284
• 语种: 英文

摘要

8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚是藏药小叶莲中的主要成分,具有较好的抗乳腺癌活性.本文首次建立了快速、灵敏的测定大鼠血浆中8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚浓度的UPLC-MS/MS方法.以8-异戊烯基山柰酚为内标,采用watersACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μmrn),以0.1％甲酸水-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,柱温为30℃C.通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,负离子多反应监测(MRM)模式,用于定量分析的离子反应分别为m/z451.30→177.25(8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚)、m/z 353.25→298.15 (8-异戊烯基山柰酚).8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚浓度为0.1-2000 ng/mL时线性关系良好(r=0.9954),高、中、低三个浓度的提取回收率在103％-115％范围内,日内、日间精密度均小于15％,准确度在-6％～15％之间.该方法简单快速灵敏,适用于检测8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚的血药浓度并进行大鼠体内的药物动力学研究.药物动力学试验结果表明,雌性大鼠口服灌胃给药100 mg/kg的8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚,2小时达到血浆峰浓度,生物半衰期为6.79小时,20小时内能维持一定量的血药浓度,有利于药物在生物体内产生作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘广学		23	133	7.0	11.0
2	尚明英		50	730	15.0	26.0
3	蔡少青		110	1884	26.0	39.0
4	张雯		14	48	5.0	6.0
5	徐风		31	210	8.0	14.0
6	刘焕		5	19	2.0	4.0
7	范珊珊		3	2	1.0	1.0
8	张驿帆		2	0	0.0	0.0
9	李腾		1	0	0.0	0.0