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抗艾滋病药物司他夫定与血液蛋白相互作用的研究
抗艾滋病药物司他夫定与血液蛋白相互作用的研究
作者:
唐乾
曹洪玉
王立皓
苏晋红
郑学仿
高凌星
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
司他夫定
血液蛋白
荧光技术
动力学瞬态发射光谱法
循环伏安
摘要:
研究药物和血液中载体蛋白的相互作用对阐明药物在体内的转运、分布、代谢和药效等具有重要意义.运用稳态荧光、紫外-可见吸收光谱、动力学瞬态发射光谱和循环伏安法研究了抗艾滋病(HIV)药物司他夫定(stavudine,D4T)对人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)和血红蛋白(Hb)三种血液蛋白的荧光猝灭机制,均为静态猝灭;得出不同温度(300 K,310 K,320 K)下D4T和载体的结合常数K a(K a的大小顺序为Hb>HSA>BSA)和结合位点数n(n均为1);分析二者结合过程的热力参数 ΔH,ΔS和 ΔG,三种血液蛋白均为 ΔG>0,ΔH>0,说明D4T和载体的结合是一种自发的放热过程,同时由 ΔH<0,ΔS<0,推测出D4T与HSA,BSA和Hb之间的结合力都为氢键和范德华力;根据F?rster非辐射能量转移理论(FRET)分析了供体(蛋白)和受体(D4T)之间发生能量转移的可能性并计算了结合距离R 0和r,其中r<7 nm且0.5R 0<r<1.5R 0,表明从HSA,BSA和Hb到D4T之间发生能量转移的可能性很大.同时利用同步荧光,三维荧光和圆二色谱法得出,D4T与载体结合时对载体(HSA,BSA和Hb)的二级结构无影响,且三级构象变化不大.通过本文实验可知,HSA,BSA和Hb三种血液蛋白均可作为运输D4T到靶位置的良好载体蛋白,这些结果为更深入研究D4T药物分子设计和抗HIV作用的应用提供有利的实验依据.
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篇名
抗艾滋病药物司他夫定与血液蛋白相互作用的研究
来源期刊
光谱学与光谱分析
学科
化学
关键词
司他夫定
血液蛋白
荧光技术
动力学瞬态发射光谱法
循环伏安
年,卷(期)
2017,(11)
所属期刊栏目
研究方向
页码范围
3485-3492
页数
8页
分类号
O657.3
字数
4842字
语种
中文
DOI
10.3964/j.issn.1000-0593(2017)11-3485-08
五维指标
传播情况
被引次数趋势
(/次)
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引文网络
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参考文献
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期刊影响力
光谱学与光谱分析
主办单位:
中国光学学会
出版周期:
月刊
ISSN:
1000-0593
CN:
11-2200/O4
开本:
大16开
出版地:
北京市海淀区学院南路76号钢铁研究总院
邮发代号:
82-68
创刊时间:
1981
语种:
chi
出版文献量(篇)
13956
总下载数(次)
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总被引数(次)
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