合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法

• 作者: 何姜 刘亦斌 吴启月 贺礼东 陈友喜 顾洪伟
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: D-(+)-葡萄糖酸内酯 埃格列净 SGLT2抑制剂 药物合成 关环 脱苄
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 257-260,269
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.03.16211

摘要

以D-(+)-葡萄糖酸内酯为原料,经三甲硅基保护羟基后与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷偶联制得(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基]-6-(羟甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇(2);2经羟基保护、氧化和羟醛缩合等5步反应制得(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三(苄氧基)-6-[4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基]-2-(羟甲基)-6-甲氧基四氢-2H-吡喃-2-甲醛(7);7经还原、脱苄同时关环制得埃格列净(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基]-1-(羟甲基)-6,8-二氧杂二环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇,其结构经1H NMR和LC-MS表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈友喜		4	1	1.0	1.0
2	贺礼东		1	1	1.0	1.0
3	吴启月		1	1	1.0	1.0
4	刘亦斌		2	1	1.0	1.0
5	顾洪伟		1	1	1.0	1.0
6	何姜		1	1	1.0	1.0