富马酸喹硫平缓释片体外释放及体内外相关性研究

• 作者: 刘娜 张琳 林晓冬 王伶 邢雪敏
• 来源期刊: 食品与药品
• 学科: 医学
• 关键词: 富马酸喹硫平缓释片 体外释放 药动学参数 相对生物利用度 体内外相关性
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 235-240
• 页数: 6页
• 分类号: R917
• 字数: 4745字
• 语种: 中文

摘要

目的 测定富马酸喹硫平缓释片自研品的体外累积释放率;研究其Beagle犬体内药动学性质,将其体内药动学参数与富马酸喹硫平片进行对比,证明自研品的缓释效果;对体外释放率与体内吸收率进行相关性研究.方法 以紫外分光光度法测定富马酸喹硫平缓释片在溶出液中的浓度,计算体外释放百分率;选取6条Beagle犬进行双周期交叉实验,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点血药浓度,并用DAS2.1.1软件统计药动学参数;用Loo-Riegelman方程计算体内吸收百分率,并与体外释放率建立体内外相关性.结果 富马酸喹硫平缓释片体外释放2 h内无突释现象,0～24 h呈缓慢释放,且24 h累积释放超过90％;体内药动学参数测定结果显示,与参比制剂相比,受试制剂的Tmax明显延长,Cmax显著降低,t1/2及平均驻留时间(MRT)延长,相对生物利用度为92.8％;以富马酸喹硫平缓释片的体外累积释放率为X值,以体内吸收率为Y值,进行线性回归,得回归方程为Y=1.2304X-0.0572,相关系数为0.9560.结论 富马酸喹硫平缓释片具有明显缓释效果,其体外释放率与体内吸收率相关性良好.