β-内酯类蛋白酶体抑制剂乳胞素及其衍生物的合成研究进展

• 作者: 徐向楠 朱晓伟 王玉平 辛健 郭妍妍 马宇衡
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 乳胞素 β-内酯 蛋白酶体 抑制剂
• 年，卷（期）: 2017,（7）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 467-478
• 页数: 12页
• 分类号: R916
• 语种: 英文

摘要

当硼替佐米和卡非佐米被FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤后,20S蛋白酶体己经作为靶点引起了关注,但这两种药物存在耐药性.作为第二代候选药物,从天然产物中提取得到的β-内酯类蛋白酶抑制剂被用于癌症、关节炎、哮喘和阿尔茨海默病的治疗,代表药物为Salinosporamide A (1).本文综述了具有β-内酯结构的乳胞素及其衍生物的合成方法.