以嘌呤为骨架的激酶抑制剂的设计策略及构效关系

• 作者: 李听寒 李志裕 谢周令 韦志辉
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 嘌呤 酪氨酸激酶抑制剂 细胞周期依赖性蛋白激酶 细胞周期依赖性蛋白激酶9 构效关系
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 前沿与进展
• 页码范围: 755-768
• 页数: 14页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

激酶控制着机体内的多种细胞生物学过程,其中包括对特定蛋白的可逆性磷酸化过程.在人类肿瘤细胞的增殖、分化和生存过程中,蛋白激酶起着至关重要的作用.目前,嘌呤骨架的化合物已成为一类最具潜力的激酶抑制剂.鉴于此类化合物对激酶的强抑制活性,归纳近5年重点报道的具有嘌呤结构的激酶抑制剂,详细介绍该类抑制剂的设计策略,同时结合生物学活性评价对化合物进行了合理的构效关系总结,详细讨论活性小分子化合物与相关的激酶氨基酸残基的相互作用.