嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 刘欢欢 刘雄利 周根 周英 杨超 林冰 王丹丹 赵致 韩朔楠
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2-吲哚酮 嘧啶甲醛 Knoevenagel反应 嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚 抗肿瘤活性 合成
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 185-189
• 页数: 5页
• 分类号: O626.13|O623.7
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.03.16196

摘要

以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a～3k),产率70%～91%, Z/E值15 ∶1～>20 ∶1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用MTT法研究了3a～3k对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性.结果表明:3a, 3c, 3f, 3g和3j对K562具有较好的抑制活性(IC50分别为29.3, 27.6, 28.5, 24.0和27.0 μmol·L-1), 3a, 3h和3j对A549具有较好的抑制活性(IC50分别为28.1, 16.4和25.2 μmol·L-1).