5-(4-氟苯基)-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 兰作平 唐倩 曾雪 牛亚慧 石磊
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯 对氟苯乙酮 吡唑并[1,5-a]嘧啶 金刚烷 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 351-355
• 页数: 5页
• 分类号: O626.4|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.04.16236

摘要

以乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯和对氟苯乙酮为起始原料,设计并合成了新化合物5-(4-氟苯基)-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺(7),其结构经1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征.采用MTT法测定了其对人乳腺癌细胞(Bcap-37)、人宫颈癌细胞(HeLa229)、人肝癌细胞(QGY-7701)和人肺癌细胞(A549)体外抗肿瘤细胞的增殖活性.结果表明:7对受试细胞的抑制活性较好,其IC50值分别为23.9 μmol·L-1, 29.8 μmol·L-1, 31.4 μmol·L-1和21.7 μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐倩		37	133	7.0	9.0
2	兰作平		36	138	6.0	10.0
3	曾雪		25	47	4.0	6.0
4	石磊		11	32	3.0	5.0
5	牛亚慧		7	4	1.0	1.0