叶酸受体肿瘤显像剂99 Tcm-（HYNIC-NHHN-FA）（EDDA）的制备及生物性能评价

• 作者: 于倩 彭程 杨文江 梁志刚 谢芳 陆洁
• 来源期刊: 中华核医学与分子影像杂志
• 关键词: 叶酸 同位素标记 锝 癌 体层摄影术,发射型计算机,单光子 体层摄影术,X线计算机 小鼠
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 单光子分子探针
• 页码范围: 15-19
• 页数: 5页
• 字数: 4528字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.01.005

摘要

目的制备99 Tcm 标记的FR靶向肿瘤分子探针99 Tcm?（ HYNIC?NHHN?FA）（ EDDA），并评价其生物性能。方法合成FA衍生物配体FA?NHHN?HYNIC，以EDDA作为共配体进行99 Tcm标记，经HPLC纯化后，测定其放化纯、脂水分配系数和体外稳定性，选用FR高表达的人口腔表皮样癌KB细胞进行体外细胞结合实验，研究其在正常小鼠体内的生物分布及荷KB肿瘤裸鼠SPECT／CT显像。结果标记配合物经HPLC纯化后放化纯大于95％，在生理盐水和小鼠血清中稳定性良好，可与FR高表达的KB细胞特异性结合，温育1 h后细胞总结合率可达（6．76±0．60）％，加入过量FA后摄取率降低至（0．24±0．02）％；正常小鼠体内生物分布显示其仅在FR高表达的肾脏有高放射性浓聚，给药后0．5 h肾脏摄取达（21．79±9．79）％ID／g。小动物SPECT／CT显像肿瘤部位清晰可见，且能被过量FA明显抑制。结论标记物99 Tcm?（ HYNIC?NHHN?FA）（ EDDA）是一种性能良好的FR靶向肿瘤分子探针。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁志刚	首都医科大学宣武医院核医学科	65	339	10.0	16.0
2	于倩	首都医科大学宣武医院核医学科	3	2	1.0	1.0
3	杨文江	中国科学院高能物理研究所核辐射与核能技术重点实验室	2	2	1.0	1.0
4	彭程	首都医科大学宣武医院核医学科	10	17	2.0	4.0