L-苯丙氨酸衍生物的一锅法合成及其抗/促凝活性

• 作者: 刘建建 林发全 林翠梧 王立升 程辉 罗轩
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: L-苯丙氨酸 酯类衍生物 抗/促凝活性
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 139-145
• 页数: 7页
• 分类号: O621.3
• 字数: 5436字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2017.02.160042

摘要

氨基酸及其衍生物在止血/抗凝活性方面有一定的应用.以L-苯丙氨酸为起始原料,经磺化引入磺酸基,再与甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和正丁醇脱水酯化,一锅法合成了6种未见报道的L-苯丙氨酸的磺酸酯类衍生物(L1～L6),以期获得具有的较强血液生理活性的潜在药物.实验中采用了质谱、核磁共振进行结构表征.该合成方法产率高(78％ ～ 95％),后处理简单,不失为合成该类衍生物的好方法.衍生物的凝血四项实验表明:抗促凝效果是内源性和外源性凝血途径共同作用的结果.血浆复钙实验表明:衍生物均具有一定的抗凝活性,其抗凝效果随浓度变化而变化,但是随R链的长度增加,抗凝效果并未见规律性.衍生物的抗凝活性主要受磺酸基及酯基的影响,因此在设计合成抗血栓化合物时可以考虑引入磺酸基及酯类基团.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林翠梧	广西大学化学化工学院	121	767	14.0	18.0
3	王立升	广西大学化学化工学院	116	717	15.0	20.0
5	林发全	广西医科大学第一附属医院血液科	130	731	13.0	20.0
6	罗轩	广西大学化学化工学院	17	38	3.0	5.0
8	程辉	广西大学化学化工学院	2	0	0.0	0.0
13	刘建建	广西大学化学化工学院	1	0	0.0	0.0