N-1,3,4-噻二唑-2-基硫色满-4-酮-2-甲酰胺衍生物的合成及抗真菌活性测定

• 作者: 乔晓强 周冠 宋亚丽 李生彬 梁国超 钟一凡 韩晓燕 齐慧
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 硫色满酮 1,3,4-噻二唑 微量稀释法 抗真菌活性
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 113-119
• 页数: 7页
• 分类号: R916
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2016-1023

摘要

鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-硫色满酮,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,最终合成了14个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物.目标化合物的结构均由核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)和高分辨质谱(HR-MS)确证.采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定.测试结果表明,化合物3a和3e对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌的最小抑菌浓度分别达到8 μg·mL-1和16 μg·mL-1,均优于阳性对照药物氟康唑.化合物3e对玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵.化合物3b对玉米小斑病菌的抑制活性优于阳性对照药物多菌灵.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	乔晓强		10	33	3.0	5.0
2	宋亚丽		9	15	2.0	3.0
3	钟一凡		2	0	0.0	0.0
4	韩晓燕		3	5	1.0	2.0
5	李生彬		5	2	1.0	1.0
6	齐慧		4	0	0.0	0.0
7	梁国超		1	0	0.0	0.0
8	周冠		1	0	0.0	0.0