西尼地平缓释片的处方优化及释药机制研究

• 作者: 刘庆娜 庞淑慧 王学霞
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 西尼地平 缓释片 Box-Behnken响应面法 释药机制
• 年，卷（期）: 2017,（25）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 3565-3568
• 页数: 4页
• 分类号: R943
• 字数: 3558字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2017.25.29

摘要

目的:优化西尼地平缓释片处方,研究其释药机制.方法:采用溶剂法制备西尼地平固体分散体,再以羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M)为缓释材料制备西尼地平缓释片.利用单因素法和Box-Behnken响应面法,以2、6、12 h累积释放度的综合评分为指标,筛选西尼地平缓释片处方中HPMC K4M用量、乙基纤维素(EC)用量、乳糖-微晶纤维素(MCC)比例,并进行验证.通过模型拟合的方式考察西尼地平缓释片的释药机制.结果:最优处方为西尼地平固体分散体25％、HPMC K4M 30％、EC 10％、乳糖-MCC(1:1,m/m),黏合剂为5％的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液,润滑剂为0.5％的硬脂酸镁.所制缓释片2、6、12 h时的累积释放度分别为(21.4±3.3)％、(62.9±2.8)％、(85.4±0.5)％(n=3),与预期值25％、60％、90％的相对误差分别为14.4％、4.8％、5.1％;释放曲线与一级释药模型拟合度最高,符合non-Fick扩散机制.结论:按优化后的处方成功制得具有缓释作用的西尼地平缓释片.