尼达尼布的合成新方法

• 作者: 冀亚飞 赵菲熠 邵玲艳 郭瑛
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: N-甲基-4-硝基苯胺 4-氯-3-硝基苯甲酸 尼达尼布 特发性肺纤维化 酪氨酸激酶抑制剂 一锅煮 药物合成
• 年，卷（期）: 2017,（9）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 784-788
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5|O626.21
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.09.17022

摘要

以N-甲基-4-硝基苯胺作为起始原料,依次经氯乙酰化、取代及氢化还原反应制得关键中间体N-(4-氨基苯基)-甲基-2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰胺(4);以4-氯-3-硝基苯甲酸为原料,依次经酯化、取代、氢化还原及环合反应制得6-甲氧羰基-2-吲哚酮(8);8与原苯甲酸三乙酯和乙酸酐经"一锅煮"反应制得中间体1-乙酰基-3-甲氧基(苯基)亚甲烯基-2-氧代吲哚环-6-羧酸甲酯(9);4和9进行取代反应的同时脱除保护,经"一锅煮"反应合成尼达尼布,总收率57.2％,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	冀亚飞	华东理工大学药学院	58	198	9.0	12.0
2	邵玲艳	华东理工大学药学院	2	1	1.0	1.0
3	赵菲熠	华东理工大学药学院	1	1	1.0	1.0
4	郭瑛	华东理工大学药学院	2	1	1.0	1.0