细胞膜色谱法定量分析5-羟色胺受体的别构效应

• 作者: 刘鹏鸣 李静静 杜晖 杨会鸽 范菲 郑妍
• 来源期刊: 色谱
• 学科: 化学
• 关键词: 细胞膜色谱 5-羟色胺受体 别构效应 欧前胡素 藁本内酯
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 191-195
• 页数: 5页
• 分类号: O658
• 字数: 3859字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1123.2016.07029

摘要

建立了大鼠纹状体细胞膜色谱法研究5-羟色胺(5-hydroxytryptamine)受体1D亚型(5-HT1D)的别构效应.利用大鼠纹状体制备得到细胞膜色谱固定相,特异性地识别混合对照品中的尼群地平、欧前胡素和藁本内酯.以不同浓度(4.62× 10-7 ～ 4.62× 10-5 mol/L)的欧前胡素为竞争剂平衡细胞膜色谱柱,考察流动相浓度的变化对样品保留行为的影响.结果表明,欧前胡素的添加可使藁本内酯与受体作用的平衡解离常数(LD)增大2.06倍,说明欧前胡素结合5-HT1D受体后会影响藁本内酯在受体上的结合强度.在流动相中添加藁本内酯(5.26× 10-7 ～5.26×10-5 mol/L),考察欧前胡素保留因子的变化,测得藁本内酯的KD为(4.15±0.12) μmol/L,与文献报道值基本一致.该方法为定量研究受体的别构效应提供了一种全新思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李静静		13	27	3.0	4.0
2	杨会鸽		10	20	2.0	4.0
3	范菲		20	28	3.0	5.0
4	杜晖		10	29	2.0	5.0
5	刘鹏鸣		9	5	2.0	2.0
6	郑妍		8	18	3.0	4.0