2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成

• 作者: 万春梅 余瑜 朱飞 李鑫 王武 甘宗捷 陈宇航 陈欢
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 丙二酸二乙酯 1,3,4-噻二唑 酰胺反应 药物合成 正交实验
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 695-697
• 页数: 3页
• 分类号: O626.2|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.08.17077

摘要

以丙二酸二乙酯为起始原料,经选择性皂化、酸化、氯化、环合和酰胺化反应合成了2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯(1),总收率37.2%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和LC-MS(ESI)确证.采用正交实验法[L9(34)]优化了酰胺化反应的条件.结果表明:在最优反应条件{n[2-(5-氨基-[1,3,4]-噻二唑)基乙酸乙酯] ∶n(三乙胺) ∶n(间羟基苯甲酰氯)=1 ∶2 ∶3,于20 ℃反应8 h}下,1收率75.5%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	余瑜	重庆医科大学药学院	72	192	7.0	11.0
2	李鑫	重庆医科大学药学院	22	24	3.0	3.0
3	甘宗捷	重庆医科大学药学院	5	4	1.0	1.0
4	陈欢	重庆医科大学药学院	8	2	1.0	1.0
5	陈宇航	重庆医科大学药学院	4	9	2.0	3.0
6	万春梅	重庆医科大学药学院	2	2	1.0	1.0
7	王武	重庆医科大学药学院	2	2	1.0	1.0
8	朱飞	重庆医科大学药学院	3	20	2.0	3.0