熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

• 作者: 何仲贵 冯英 刘岩 张可心 景文娜 朱凤昌 王永军
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 磺丁基醚-β-环糊精 熊果酸 包合物 正交试验
• 年，卷（期）: 2017,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1519-1523
• 页数: 5页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.11.004

摘要

目的 制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度.方法 采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果.结果 采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度.结论 溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度.