布南色林中间体合成工艺的改进

• 作者: 余卫麟 汪岩峰 胡克余 马俊
• 来源期刊: 今日药学
• 学科: 医学
• 关键词: 布南色林 水解 缩合 合成
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 545-546,576
• 页数: 3页
• 分类号: R460.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.12048/j.issn.1674-229X.2017.08.011

摘要

目的 研究与改进布南色林中间体的合成工艺.4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮(化物3)为合成5-羟色胺类受体拮抗剂布南色林的关键中间体,现有方法存在产物复杂、分离难、收率低、搅拌困难且易爆沸的题.故需优化化合物3的合成工艺.方法 以浓硫酸代替多聚磷酸合成3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺及一水对甲苯磺酸先水再进行共沸脱水缩合制备化合物3.结果 本方法解决了搅拌困难的问题并解除了爆沸冲料的缺陷.产物通过EMS、1 H-NMR确定了结构.化合物3的纯度不小于99.5％,总收率从53.4％提高到64.1％.结论 该方法简便可靠,重复好,所得化合物3适用于布南色林原料药的起始原料的合成.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马俊		5	2	1.0	1.0
2	胡克余		4	2	1.0	1.0
3	汪岩峰		4	2	1.0	1.0
4	余卫麟		4	2	1.0	1.0