具有抗白血病活性的曼尼希碱

• 作者: 冯计周 刘红萍 杨大成 范莉 黄敏
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 白血病 Mannich碱 对甲苯乙酮 芳香醛 芳香胺
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 766-772
• 页数: 7页
• 分类号: R916
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2017-0011

摘要

为寻找抗白血病活性化合物,本研究以对甲基苯乙酮、芳香醛和芳香胺为原料,借助Mannich反应一锅法合成了33个曼尼希碱,其结构经1H NMR、IR、MS确证;体外活性测试结果表明,在l×l0-4 mol·L-1浓度下,所有化合物对P338肿瘤细胞生长显示抑制作用,在测试浓度为l×l0-8 mol·L-1时,化合物TM33抑制活性最好,其抑制率依然高达60.3％、半数抑制浓度IC50低至0.45 nmol·L-1.本研究为新型抗白血病药物的研发提供了新的分子类型.