抗肿瘤活性的新型高效细胞穿膜肽[Cys-CPT2,9]penetratin的设计及活性评价

• 作者: 倪京满 张云 李莉
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞穿膜肽 半胱氨酸 喜树碱 抗肿瘤活性 细胞摄取率 内吞
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 药剂学
• 页码范围: 802-808
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2017-0036

摘要

本文将半胱氨酸-喜树碱(Cys-camptothecin,Cys-CPT)引进penetratin第2、9位,合成新型穿膜肽类似物[Cys-CPT2,9] penetratin,旨在探索一条具有强穿膜活性且具有抗肿瘤活性的新型细胞穿膜肽.通过激光共聚焦实验和流式细胞术观察[Cys-CPT2,9] penetratin在HeLa细胞中荧光摄取情况,使用不同内吞抑制剂研究[Cys-CPT2,9] penetratin的细胞摄取机制,最后通过MTT实验测试[Cys-CPT2,9] penetratin抗肿瘤活性.在激光共聚焦及流式细胞术实验中显示[Cys-CPT2,9] penetratin的穿膜活性显著增强,它的胞内荧光强度比penetratin明显提高5倍.而对于[Cys-CPT2,9] penetratin的细胞摄取机制,它主要通过网格蛋白和巨胞饮内吞途径进入细胞内.[Cys-CPT2,9] penetratin对HeLa细胞具有抗肿瘤活性,并强于抗肿瘤药物喜树碱.结果说明,[Cys-CPT2,9]penetratin是一个新的高膜转导活性的细胞穿膜肽,同时对HeLa细胞具有抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李莉		41	210	9.0	13.0
2	倪京满		51	422	11.0	18.0
3	张云		13	126	5.0	11.0