新型紫罗兰酮基双查尔酮缩氨基硫脲的合成及抗肿瘤活性

• 作者: FANG Lei 刘长辉 叶晓琴 文瑞明 易先文 贺淼
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 缩氨基硫脲 查尔酮 紫罗兰酮 抗肿瘤活性 合成
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 899-904
• 页数: 6页
• 分类号: O625.4
• 字数: 6211字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2017.08.170022

摘要

根据活性亚结构拼接原理,通过紫罗兰酮与(取代)苯甲醛反应合成了紫罗兰酮基双查尔酮,然后经与氨基硫脲缩合得到一系列未见报道的新型含紫罗兰酮、查尔酮及氨基硫脲3种优势结构单元的杂化体,它们的化学结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(1H NMR、13C NMR)、元素分析及质谱(MS)等测试技术所证实. 采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法初步测定其体外抗肿瘤活性(乳腺癌细胞(MCF-7),肝癌细胞(HepG2),肺癌细胞(A549)),结果表明,对于不同类型的肿瘤细胞,化合物展现较好的增殖抑制活性. 尤其是化合物3a与3b对MCF-7细胞展现较强的抗增殖活性,半数致死量(IC50)值分别为10.83和7.62 μmol/L,化合物3e对A549细胞显示一定的增殖抑制活性效果(IC50值为13.36 μmol/L),化合物3f对HepG2细胞表现了高效的抗增殖活性(IC50值为8.55 μmol/L). 目标物的抗增殖活性与紫罗兰酮结构及查尔酮环上不同电子效应的取代基有关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	文瑞明	湖南城市学院化学与环境工程学院	110	586	13.0	16.0
2	刘长辉	湖南城市学院化学与环境工程学院	32	144	7.0	10.0
3	贺淼	湖南城市学院化学与环境工程学院	1	5	1.0	1.0
4	易先文	湖南城市学院化学与环境工程学院	2	6	1.0	2.0
5	叶晓琴	湖南城市学院化学与环境工程学院	2	6	1.0	2.0