氰基丙烯酸烷氧基酯新纳米基因载体的制备及评价

• 作者: 孟艳秋 徐亮 李云凤
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氰基丙烯酸烷氧基酯 纳米微球 转化生长因子-β2 反义寡核苷酸 胶质瘤
• 年，卷（期）: 2017,（12）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1155-1162
• 页数: 8页
• 分类号: R944.9|R739.41
• 字数: 6367字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.12.014

摘要

目的 制备新化学结构的氰基丙烯酸烷氧基酯脑靶向纳米微球,研究负载和递送转化生长因子-β2(TGF-β2)反义寡核苷酸(ASON)的能力,评价体外抗肿瘤活性.方法 氰基丙烯酸(甲氧基二乙二醇)酯单体,以二乙氨乙基-葡聚糖(DE?AE-Dextran)为阳离子稳定剂,采用乳化聚合法制备空白纳米微球(NS),负载ASON后以聚山梨醇-80进行脑靶向修饰.透射电镜观察形态;动态光散射粒度仪(DLS)测定粒径、Zeta电位;紫外分光光度法测定包封率及载药量;琼脂糖凝胶电泳分析其最佳负载比例以及在DNA酶Ⅰ(DNaseⅠ)及血清环境下对ASON的保护能力;透析法测定ASON的释放速率;激光共聚焦考察细胞摄取情况;MTS法评价对肿瘤细胞A172的体外抑制活性.结果 微球外形圆整且无粘连,平均粒径为(79.04±4.33)nm, Zeta电位为(33.60±0.60)mV,负载ASON的包封率为(83.14±1.90)%,载药量为(11.59±0.56)%.可有效延缓ASON在DNaseⅠ及血清环境下的降解.能有效递送ASON进入A172肿瘤细胞并产生抑制活性.结论 成功制备出新氰基丙烯酸烷氧基酯脑靶向纳米微球,具有良好的ASON负载及递送能力,为核酸药物提供了新的载体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孟艳秋		75	535	11.0	21.0