溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物的合成及对过氧化氢致EA.hy 926细胞损伤的保护作用

• 作者: 冯秀娥 孔德朋 宋婷 李青山 王勤金
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 溴代甲氧基二苯甲酮 咪唑 EA.hy926细胞 保护活性
• 年，卷（期）: 2017,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 783-788
• 页数: 6页
• 分类号: O625
• 字数: 5608字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2017.07.160440

摘要

本文旨在引入咪唑环,对溴代甲氧基二苯甲酮类化合物进行结构衍生,以发现对血管内皮细胞具有更高保护活性的化合物. 通过以2-甲基-5-溴-苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、傅克酰化、溴代、与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)自由基取代及与取代咪唑的亲核取代等多步反应,合成了8个新型溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物. 目标化合物的结构均经质谱(MS)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确证. 并采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对过氧化氢损伤的EA.hy 926细胞的保护活性,结果表明,目标化合物6a、6g、6h具有显著的细胞保护活性,其半抑制浓度(EC50)分别为1.9、4.0和3.2 μmol/L,优于阳性对照槲皮素(EC50为18 μmol/L),表明该类化合物在心血管疾病的治疗方面有潜在的应用前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李青山	山西医科大学药学院	184	1229	21.0	29.0
2	冯秀娥	山西医科大学药学院	22	20	3.0	3.0
3	王勤金	山西医科大学药学院	2	1	1.0	1.0
4	孔德朋	山西医科大学药学院	2	1	1.0	1.0
5	宋婷	山西医科大学药学院	1	1	1.0	1.0