卡马西平固体脂质纳米粒的制备及其药动学研究

• 作者: 周燕 李津 武新安 王沛 石阿茜
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 卡马西平 固体脂质纳米粒 药动学 P-糖蛋白
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 772-776
• 页数: 5页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.06.015

摘要

目的 制备并评价卡马西平固体脂质纳米粒(CBZ-SLN),考察其单次给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 采用高温乳化-低温固化法制备CBZ-SLN,并对其进行评价;小鼠随机分为CBZ-SLN组、卡马西平(CBZ)+维拉帕米(Ver)组、CBZ-SLN+Ver、CBZ+SLN组和CBZ组,每组50只,分别腹腔注射后,收集10、15、30、45、60、120、240、360、480和600 min血浆与脑组织,并采用HPLC测定卡马西平的浓度.结果 CBZ-SLN多为球形,平均粒径为(310.20±10.04) nm,Zeta电位为(-30.50±0.98)mV,包封率为(70.9±3.0)％;与CBZ组相比,CBZ-SLN组和CBZ+Ver组CBZ的AUC分别增加88％和64％,t1/2显著增加,而CL显著降低.此外,与CBZ组和CBZ+SLN组相比,CBZ-SLN组和CBZ+Ver组CBZ脑药浓度显著增加.结论 CBZ-SLN具有一定的缓释性,且可有效提高CBZ的脑药浓度,这可能与CBZ-SLN抑制P-糖蛋白(P-gp)对CBZ的外排,增加其在脑内的驻留有关.