反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数

• 作者: 何琳 叶鹏 李国全 李坤荣 滕希峰 王峰 陈珊珊
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 水杨酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法,高效液相
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 药物制剂与药品质量控制
• 页码范围: 186-189
• 页数: 4页
• 分类号: R986
• 字数: 3429字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.02.017

摘要

目的 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表现油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据.方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1％磷酸溶液=(47:53);柱温:室温;流速:1.0 mL· min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL.考察25℃水杨酸在水中,pH值1.0盐酸溶液,pH值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp.结果 25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020) mg· mL-,Papp为(6.18±0.08);在pH值1.0盐酸溶液,pH值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070) mg· mL-1,相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07 ±0.002).结论水杨酸的平衡溶解度随溶液pH值增大而增大;Papp随着pH值的增大而减小.其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物.