盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的制备及评价

• 作者: 印晓星 孙建绪 张慧 李琬晴 李迎 杨鹏 郑爱萍 高静
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸纳洛酮 鼻腔喷雾剂 吸收促进剂 纤毛毒性 药代动力学
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 616-621
• 页数: 6页
• 分类号: R94
• 字数: 5712字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.028

摘要

目的 制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为.方法 考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为.结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果最好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当.结论 本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景.