五味子甲素对P-糖蛋白抑制作用的体内外研究

• 作者: 宋建军 李维亮 辛华雯
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 五味子甲素 P-糖蛋白 Caco-2细胞模型 药动学 罗丹明123 环孢素A
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 中西医结合用药专栏
• 页码范围: 162-166
• 页数: 5页
• 分类号: R965
• 字数: 3847字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.02.011

摘要

目的 研究五味子甲素对P-糖蛋白(P-gp)的影响.方法 选用Caco-2细胞模型体外研究P-gp对不同浓度五味子甲素(20,40,80 μg· mL-1)转运的影响,同时测定五味子甲素(20 ～ 160 μg· mL-)对P-gp底物——罗丹明123和环孢素A表观渗透系数(Papp)的影响.40只雄性SD大鼠随机分为5组:空白对照组、维拉帕米组、五味子甲素小、中、大剂量组.五味子甲素小、中、大剂量组每日分别灌胃给予五味子甲素8,16,32 mg· kg-1,维拉帕米组给予维拉帕米4mg·kg-1,空白对照组给予等体积纯化水.连续给药3d,每日1次.最后一次给药30 min后立即灌胃给予5 mg·kg-1的罗丹明123,测定罗丹明123药动学特征,体内评价五味子甲素对P-gp的效应.结果 P-gp对20,40,80 μg· mL-1五味子甲素的双向转运无选择差异;五味子甲素(20 ～ 160 μg· mL-1)可显著抑制罗丹明123和环孢素A在Caco-2细胞模型中基底面→顶面(BL→AP)定向转运速率(P＜0.05),且呈剂量相关性;五味子甲素(8～32 mg·kg-1)可剂量依赖性降低大鼠血浆罗丹明123峰浓度(Cmax)和血浆浓度-时间曲线下的面积(AUC0-t).结论 五味子甲素在体内外均可显著抑制P-gp,但不是P-gp底物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	辛华雯	广州军区武汉总医院临床药理科	172	1264	17.0	24.0
2	宋建军	广州军区武汉总医院放射科	4	5	2.0	2.0
3	李维亮	广州军区武汉总医院临床药理科	22	163	7.0	12.0