7,4’-二羟基黄酮在Caco-2细胞模型中的代谢及转运

• 作者: 周一平 周昱 孟胜男 蒋昆谕 马颖林
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 7,4’-二羟基黄酮 Caco-2单层细胞模型 多药耐药相关蛋白2 乳腺癌耐药蛋白
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 127-131
• 页数: 5页
• 分类号: R965
• 字数: 4071字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.02.003

摘要

目的 研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响.方法 采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4 ’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结构.采用Caco-2细胞模型双向转运实验分别考察乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂ko143和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂MK571对7,4’-DHF及7,4’-DHF-S表观渗透率(PDR)的影响.结果 7,4’-DHF可被Caco-2细胞代谢产生单磺酸化结合产物;7,4’-DHF的PDR为(1.43±0.11),ko143和MK571对7,4’-DHF的PDR分别为(1.59±0.04),(1.48±0.07),差异无统计学意义(P＞0.05);7,4’-DHF-S的PDR为(1.60±0.06),ko143可显著降低7,4’-DHF-S的PDR (0.23±0.03) (P ＜0.01),MK571对7,4’-DHF-S的PDR无显著影响,为(1.51 ±0.04) (P ＞0.05).结论 Caco-2细胞可介导7,4’-DHF的磺酸化代谢反应,7,4’-DHF-S可能是BCRP的底物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蒋昆谕	中国医科大学药学院药剂教研室	13	34	3.0	5.0
2	孟胜男	中国医科大学药学院药剂教研室	40	161	8.0	11.0
3	周一平	中国医科大学药学院药剂教研室	6	6	2.0	2.0
4	马颖林	中国医科大学药学院药剂教研室	5	2	1.0	1.0
5	周昱	中国医科大学药学院药剂教研室	7	27	2.0	5.0