斑蝥酸钠维生素B6和复方苦参注射液对人肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用

• 作者: 宋惠珠 洪远 温浩 蔡小军 黄凯
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 斑蝥酸钠维生素B6 复方苦参 细胞色素P450酶 酶抑制 药物相互作用 肝微粒体
• 年，卷（期）: 2017,（21）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 2150-2153
• 页数: 4页
• 分类号: R977.2
• 字数: 2826字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2017.21.017

摘要

目的 考察斑蝥酸钠维生素B6和复方苦参注射液对人肝微粒体细胞色素P450酶(CYP450)7种同工酶活性的体外抑制作用.方法 将66.70％,33.40％,16.70％,6.67％,2.22％,7.41‰,2.47％浓度的斑蝥酸钠维生素B6和100.00％,50.00％,25.00％,10.00％,3.33％,1.11％,3.70％复方苦参注射液分别与人肝微粒体进行孵育,以非那西丁、双氯芬酸、(S)-美芬妥英、右美沙芬、咪达唑仑、安非他酮、阿莫地喹分别作为CYP1 A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C8的探针底物,用LC-MS/MS检测探针底物代谢物的生成量,计算半数抑制浓度(IC50).结果 斑蝥酸钠维生素B6注射液对CYP450亚型活性的IC50＞ 10 mg,远高于其日用药量(0.1 ～0.5 mg).复方苦参注射液对CYP1 A2和CYP2D6的IC50值分别是15.2,10.3 mL,均小于其日用药量(20mL);对CYP2C8和2C19的IC50值均为21.1 mL,均接近其日用药量;对CYP2B6、2C9、3A4-M和3A4-T的IC50值分别为63.5,72.0,95.5,92.5 mL,均远高于其日用药量(20 mL).结论 临床剂量下,斑蝥酸钠维生素B6注射液在体外对CYP450亚型活性无影响;复方苦参注射液在体外对CYP1 A2和CYP2D6均有明显的抑制作用,对2C8和2C19均有一定程度的抑制作用,对CYP2B6、2C9、3A4-M和3A4-T均无明显的抑制作用.临床静脉用复方苦参注射液时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蔡小军	南京医科大学附属无锡市人民医院药学部	25	148	7.0	11.0
2	宋惠珠	南京医科大学附属无锡市人民医院药学部	32	228	8.0	13.0
3	温浩	南京医科大学附属无锡市人民医院药学部	14	100	6.0	9.0
4	洪远	南京医科大学附属无锡市人民医院药学部	14	53	4.0	7.0
5	黄凯	南京医科大学附属无锡市人民医院药学部	6	11	2.0	3.0