α3β2与α3β4烟碱型乙酰胆碱受体α和β亚基不同配比的药理活性研究

• 作者: 于津鹏 朱晓鹏 罗素兰 长孙东亭 雷宇苗 黄艺
• 来源期刊: 中国病理生理杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 烟碱型乙酰胆碱受体 亚基配比 药理活性 双电极电压钳
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 961-967
• 页数: 7页
• 分类号: R962
• 字数: 5305字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-4718.2017.06.001

摘要

目的:比较α和β亚基不同配比形成α3β2和α3β4烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)敏感性的差异.方法:体外转录获得α和β亚基的cRNA,采用显微注射将3种不同配比(α∶β分别为1∶10、1∶1和10∶1)的cRNA注入非洲爪蟾卵母细胞,利用双电极电压钳检测受体表达情况.利用激动剂乙酰胆碱(ACh)和拮抗剂α-芋螺毒素RegⅡA (α-CTx RegⅡA)检测在3种配比条件下形成受体药理活性的差异.结果:对于α3β2 nAChR亚型,在3种配比情况下,ACh的半数有效浓度(EC50)分别为91.2 μmol/L、104.4 μmol/L和130.6 μmol/L,α-CTx RegⅡA的半数抑制浓度(IC50)分别为40.2 nmol/L、36.4 nmol/L和42.3 nmol/L.对于α3β4 nAChR亚型,在3种配比情况下,ACh的EC50分别为44.0 μmol/L、110.0 μmol/L和230.0 μmol/L,α-CTx RegⅡA的IC50分别为226.8 nmol/L、71.5 nmol/L和49.4 nmol/L.结论:α3和β4亚基比例的改变会导致α3β4 nAChR结构和药理活性的改变.α3和β2亚基比例的改变对α3β2 nAChR结构和活性没有影响.