放射性同位素示踪法研究2-氟-6-三氟甲基吡啶在大鼠体内的吸收、分布和排泄

• 作者: 余洋 庞亚男 李娜 李晓磊 林立红
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 2-氟-6-三氟甲基吡啶 放射性同位素 毒代动力学
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 中国毒理学会中青年学者科技论坛
• 页码范围: 670-674
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3909字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2017.06.025

摘要

目的 研究2-氟-6-三氟甲基吡啶(JJBD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄.方法 采用放射性同位素14C标记JJBD,单次ig给予SD大鼠[14C] JJBD 10和100 mg·kg-1(放射性剂量均为3.7 GBq·kg-1),用液体闪烁计数分析仪(LSC)测定大鼠血浆、组织、胆汁、粪便、尿液和笼具清洗液等样品的总放射性,用WinNonlin软件按非房室模型计算毒代动力学参数.结果 SD大鼠单次ig给予JJBD 10和100 mg·kg-1的曲线下面积(AUC(0-t))分别为22 548±1579和(203 395±27 586)h·μg Eq.·L-1;半衰期(f1/2)分别为15.8±1.0和(14.1±0.9)h;达峰时间(Tmax)分别为4.0±3.0和(6.0±5.0)h;峰值浓度(Cmax)分别为1450±355和(7776±1703)μg·Eq.·L-1.JJBD主要分布于脂肪、肝、肾和胃肠道中,大部分组织在染毒后4 h JJBD达到峰浓度,在肌肉、胸腺、全脑、性腺和脾中未见JJBD分布.染毒后0～168 h,JJBD主要从尿液排出,占染毒量的43.1％;部分从粪便排泄,占染毒量的29.7％;笼具冲洗液占染毒量的9.97％.0～72 h大鼠胆汁的总排泄量占染毒量的28.1％.结论 单次ig给予SD大鼠JJBD后,JJBD能够快速吸收入血,缓慢消除,不存在蓄积风险;JJBD在大鼠体内分布较广泛,但在脑中未检出,无法通过血脑屏障;大部分JJBD可经粪尿排泄.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林立红	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部	10	22	2.0	4.0
2	李娜	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部	12	22	3.0	4.0
3	李晓磊	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部	8	4	2.0	2.0
4	余洋	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部	4	2	1.0	1.0
5	庞亚男	沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部	5	2	1.0	1.0