头孢拉定在糖尿病和正常大鼠体内药动学比较

• 作者: 杨晓波 梁骏 王一楠 韩国柱 高丽丽
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 头孢拉定 糖尿病 药动学
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 256-261
• 页数: 6页
• 分类号: R978.1|R965
• 字数: 4693字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.03.006

摘要

目的 观察糖尿病(DM)状态对头孢拉定(CED)药动学(PK)的影响.方法 采用静脉注射四氧嘧啶(60mg·kg-1)建立DM大鼠模型.反相高效液相色谱(RP-HPLC)内标法测定血浆CED浓度.称定大鼠肾脏质量(KW),并计算肾脏指数(肾质量/体质量,KW/BW).静脉注射和灌胃大剂量(180 mg· kg-1)、小剂量(90 mg· kg-) CED后测定血药浓度,3p97程序计算PK参数.结果 所建立的方法特异性、精密度和准确度高,符合PK研究要求.正常对照组(CTL)和DM组大鼠静脉注射CED后血药浓度时程均符合二室模型、线性动力学过程;与CTL组比较,DM组t1/2β、MRT明显缩短,CLt显著增加(P＜0.05).2组大鼠灌胃给予CED后血药浓度时程均符合口服一室模型、线性动力学过程;与CTL组比较,DM组灌胃给予CED后tmax、t1/2k显著缩短(P＜0.05),t1/2ka呈缩短趋势,Cmax、CLt明显增加(P＜0.05).两组CED灌胃给药生物利用度(F)差异无统计学意义.DM组KW和KW/BW较CTL组明显升高(P＜0.05).结论 DM导致静脉注射及灌胃CED后药物在大鼠体内的消除明显加快,灌胃给药吸收亦加快,但对F无显著影响.DM早期肾脏出现代偿性肥大,继而功能亢进,可能是DM大鼠CED消除加快的原因之一.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩国柱	大连医科大学药学院	106	1001	15.0	27.0
2	高丽丽	大连医科大学附属第一医院呼吸科	7	18	3.0	3.0
3	王一楠	大连医科大学附属第一医院科研部	4	12	1.0	3.0
4	梁骏	辉瑞制药有限公司质量部	4	6	1.0	2.0
5	杨晓波	大连医科大学药学院	7	14	3.0	3.0