齐墩果酸体外肠吸收特征及P-糖蛋白介导跨膜转运机制

• 作者: 徐文炜 杨茗钫 程晓华
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 齐墩果酸 Caco-2细胞 P-糖蛋白
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 247-251
• 页数: 5页
• 分类号: R286|R965
• 字数: 5101字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.03.004

摘要

目的 观察齐墩果酸体外肠吸收特征及P-糖蛋白介导跨膜转运的机制.方法 建立齐墩果酸细胞摄取量以及转运量高效液相色谱-质谱联用仪的定量检测方法,噻唑蓝法确定齐墩果酸对Caco-2细胞的安全浓度范围,考察不同药物浓度、孵育时间、介质pH值、体系温度对Caco-2细胞摄取齐墩果酸的影响;通过构建Caco-2细胞单层模型,评价P-糖蛋白抑制药维拉帕米对齐墩果酸跨膜转运的影响,计算其表现渗透系数(Papp).结果 在安全浓度范围内,Caco-2细胞对齐墩果酸摄取量呈浓度和时间依赖性,与温度呈负相关,不同pH值对药物摄取影响差异无统计学意义.与对照组比较,加入维拉帕米后,Papp显著改变(P＜0.05),表现渗透率由2.90下降至0.95.结论 齐墩果酸吸收转运以被动扩散为主,可能有P-糖蛋白介导外排作用的参与.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨茗钫	南昌大学第一附属医院妇产科	6	33	3.0	5.0
2	徐文炜	南昌大学临床药理研究所	12	61	4.0	7.0