依达拉奉的多晶型研究

• 作者: 吕扬 张丽 杜冠华 杨世颖 杨海光 邢逞
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 依达拉奉 晶型 晶型技术 药动学
• 年，卷（期）: 2017,（11）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 1225-1230
• 页数: 6页
• 分类号: R917
• 字数: 4715字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.11.003

摘要

目的 研究依达拉奉多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型.方法 通过多种物理或化学方法制备获得依达拉奉的4种晶型样品,采用单晶X射线衍射技术(SXRD)、粉末X射线衍射技术(PXRD)、差示扫描量热技术(DSC)、红外光谱分析技术(IR)与熔点技术(MP)对上述4种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性进行评价;SD大鼠灌胃给予不同晶型依达拉奉,采用高效液相色谱法检测不同时间大鼠血药浓度变化,比较不同晶型的药动学特点.结果 通过晶型筛查发现依达拉奉存在4种晶型(晶A型、晶B型、晶C型、晶D型),并获得了4种晶型纯品最佳制备方法;证明PXRD法、DSC法、IR法均可实现对4种晶型物质状态的表征和鉴别;发现不同晶型会对依达拉奉的稳定性及药动学产生影响.结论 通过对依达拉奉多晶型现象进行系统研究,阐明了其多种晶型样品的物质组成、制备方法 、晶型稳定性及药动学特点,确定了依达拉奉晶A型为优势药用晶型;该研究结果为优势药用晶型的选择和药品质量标准的提高提拱了数据支持和技术支撑.