姜黄素对人过氧化物酶体增殖物激活受体γ1激活作用的研究

• 作者: 周岐新 李苌青 杨雪梅 田密 蒋青松 谢炜 邱红梅
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 姜黄素 人过氧化物酶体增殖物激活受体γ1 天然配体 亲和力 放射性标记配基竞争结合实验 反式激活报告基因
• 年，卷（期）: 2017,（15）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 3122-3126
• 页数: 5页
• 分类号: R285.8
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.15.017

摘要

目的 测定姜黄素(CUR)与人过氧化物酶体增殖物激活受体γ1(hPPARγ1)的亲和力和内在活性,确定CUR是否为hPPARγ1的天然配体.方法 通过放射性标记配基竞争结合实验和反式激活报告基因分别检测CUR与hPPARγ1的结合活性和功能活性.结果 CUR与hPPARγ1结合的半数抑制浓度(IC50)为(8.82±0.74)岬ol/L,抑制常数(Ki)为0.72μmol/L;CUR对hPPARγ1的半数有效浓度(EC5o)为7.3 μmol/L,最大活性倍数(Emax)为43.3.结论 CUR不仅能与hPPARγ1受体结合,而且能激活hPPARγ1,可能是hPPARy1的天然配体.