苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗HBV活性评价

• 作者: 张银朋 邱净英 陈旺 龚奇能
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 抗HBV活性 抗耐药HBV活性 苯丙烯酰胺类化合物 合成
• 年，卷（期）: 2017,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1725-1730
• 页数: 6页
• 分类号: R914|R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.12.015

摘要

目的 合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性.方法 以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物.采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC50及SI.结果 制备了6个苯丙烯酰胺类化合物.化合物5a(IC50:2.06 μmol·L-1,SI:26.35)、5b(IC50:0.95 μmol·L-1,SI:69.58)和5c(IC50:4.36 μmol·L-1,SI:19.86)对HBVDNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:12.57 μmol·L-1,SI＞7.96),对HepG2耐药细胞的HBVDNA也具有较强的抑制作用.结论 化合物5a～5c具有进一步研究的价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邱净英		4	6	2.0	2.0
2	龚奇能		1	0	0.0	0.0
3	陈旺		1	0	0.0	0.0
4	张银朋		1	0	0.0	0.0