多酚氧化酶抑制剂高良姜素抗黑色素瘤机制研究

• 作者: 杨镓宁 潘宁 邓菲
• 来源期刊: 中国免疫学杂志
• 学科: 化学
• 关键词: 高良姜素 多酚氧化酶 抑制作用 荧光光谱 螯合金属铜离子 人恶性黑色素瘤细胞株A375 凋亡
• 年，卷（期）: 2017,（7）
• 所属期刊栏目: 基础免疫学
• 页码范围: 1000-1004
• 页数: 5页
• 分类号: R739.5|O657.3
• 字数: 3353字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-484X.2017.07.009

摘要

目的:研究高良姜素对多酚氧化酶(PPO)的抑制作用机制,并探讨了高良姜素与多酚氧化酶的结合机制,以期获得高良姜素抗人恶性黑色素瘤细胞株A375机理.方法:分光光度法检测高良姜素对PPO的抑制作用和抑制作用类型;荧光光谱法和分子对接法检测高良姜素与PPO酶的结合方式;MTT法测定高良姜素人恶性黑色素瘤细胞株A375增殖的抑制作用,Transwell法检测高良姜素对A375细胞侵袭的抑制作用.结果:高良姜素是一种竞争型的PPO抑制剂,对PPO氧化酶的半抑制率IC50为 (47.86±3.33) μmol/L,抑制常数Ki为 (24.83±1.45) μmol/L;高良姜素能够有效猝灭PPO的荧光,高良姜素与PPO的结合常数Ka为(4.67±0.43) × 104 L/mol;高良姜素能够与PPO的活性中心铜离子发生结合作用,并与催化基团His259形成氢键;高良姜素能够明显的抑制A375细胞的增殖和转移,且细胞中的PPO活性和黑色素的合成量降低.结论:高良姜素是一个竞争性的PPO酶抑制剂,对调节黑色素水平起到重要作用,为临床抗皮肤癌提供了理论基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	潘宁	四川省医学科学院四川省人民医院皮肤外科	11	28	3.0	5.0
2	杨镓宁	四川省医学科学院四川省人民医院皮肤外科	8	27	2.0	5.0
3	邓菲	四川省医学科学院四川省人民医院肾脏内科	9	23	4.0	4.0