替格瑞洛原料药粒径对其片剂体外溶出行为的影响

• 作者: 刘金凤 吕慧敏 牟聪 王燕
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 替格瑞洛 原料药 粒径分布 相似因子 紫外分光光度法 体外溶出度
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 119-121
• 页数: 3页
• 分类号: R943
• 字数: 3056字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2017.01.31

摘要

目的:研究替格瑞洛原料药粒径对其片剂体外溶出行为的影响.方法:取替格瑞洛原料药及其经粉碎不同时间(15、30、40、60 s)后得到的不同粒径的粉末A、B、C、D、E,以湿法制粒法制备成片剂;采用紫外分光光度法在300 nm波长处测定上述各自制片在60 min内的体外累积溶出度(以0.2%聚山梨酯溶液为溶出介质,桨法),并以原研片为参比制剂,用相似因子(f2)法比较5种自制片与原研片体外溶出行为的相似性.结果:粉末A、B、C、D、E的d(0.9)分别为69.181、40.778、24.805、12.611、3.083μm,f2值分别为27.77、36.79、50.06、67.68、79.99.结论:替格瑞洛原料药粒径越小,所制片剂溶出行为越接近原研片.原料药经粉碎后可显著提高替格瑞洛片的体外溶出度.为获得与原研片生物等效的制剂,建议替格瑞洛原料药粉末粒径分布宜控制在d(0.9)≤20μm.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王燕	南京师范大学泰州学院化学与生物工程学院	58	363	10.0	18.0
2	牟聪	扬子江药业集团有限公司药物研究院	2	13	2.0	2.0
3	刘金凤	扬子江药业集团有限公司药物研究院	1	9	1.0	1.0
4	吕慧敏	扬子江药业集团有限公司药物研究院	1	9	1.0	1.0