异牡荆素对大鼠心室肌细胞瞬时外向钾电流的影响

• 作者: 任静娜 匡怡 沙毛毛 许正新 饶本龙 马宏昕
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 乳鼠 异牡荆素 心室肌细胞 膜片钳 2相折返 瞬时外向钾电流
• 年，卷（期）: 2017,（24）
• 所属期刊栏目: 药代动力学
• 页码范围: 4864-4869
• 页数: 6页
• 语种: 中文

摘要

探究异牡荆素对大鼠心室肌细胞瞬时外向钾通道电流的影响.该实验采用MTT检测法探究异牡荆素的安全范围,结果显示该药物的IC5010～30 μmol·L-1,而膜片钳实验所选用的药物浓度1～3μmol·L-1均在该安全范围之内.此外,采用主动脉逆行灌流单酶解法得到单个心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术引导、记录大鼠心室肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)并分析在给予异牡荆素(Ⅳ)前后该电流特征的变化.当Ⅳ终浓度低于0.1μmol·L-1时,其对Ito无明显影响,但随着浓度的升高(≥0.3μmol·L-1),Ito峰值逐渐降低[由给药前的(32.32±2.9)pA/pF分别降为(25.83±4.3)pA/pF,1μmol·L-1Ⅳ和(19.51±3.5) pA/pF,3μmol·L-1 Ⅳ],呈现出浓度依赖性抑制现象.在1～3 μmol·L-1浓度内,Ⅳ使Ito的Ⅰ-Ⅴ曲线明显下移.激活曲线结果显示,Ⅳ可使最大半数激活电位(V1/2)向正值方向移动[给药前V1/2为(19.59±1.6) mV,给药后V1/2分别升高(22.81±1.7) mV,1μmol·L-1 Ⅳ;(28.86±1.4) mV,3μmol·L-1Ⅳ],同时激活曲线右移.It.稳态失活曲线的最大半数失活电位(V1/2):给药组(-61.81±1.3)mV,1μmol·L-1和(-71.50±1.4)mV,3μmol·L-1较给药前(-51.43±0.99)mV显著降低.而就失活后恢复曲线的失活时间常数(τ)而言,给药后的τ较给药前明显升高[给药前(94.89±0.73) ms;给药后(118.5±1.5) ms,1μmol· L-1;(162.4±1.4) ms,3μmol·L-1],Ⅳ使Ito的失活后恢复曲线右移,提示其能延长瞬时外向钾通道的失活后恢复时间.异牡荆素对大鼠心室肌细胞的Ito具有明显的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许正新	扬州大学医学院药学系	31	185	7.0	13.0
2	马宏昕	扬州大学医学院药学系	7	5	1.0	2.0
3	沙毛毛	扬州大学医学院药学系	5	4	1.0	2.0
4	匡怡	扬州大学医学院药学系	4	4	1.0	2.0
5	任静娜	扬州大学医学院药学系	5	5	1.0	2.0
6	饶本龙	扬州大学医学院药学系	5	5	1.0	2.0