氯化两面针碱抑制肿瘤血管生成相关靶标蛋白的初步筛选

• 作者: 傅宣皓 刘华钢 成晓静 秦悦 谢雪平 赖泽锋 黄焱燚
• 来源期刊: 广西医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氯化两面针碱 血管生成 分子对接 靶标 PI3K c-Src
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 650-653
• 页数: 4页
• 分类号: R285.5|R966
• 字数: 3535字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16190/j.cnki.45-1211/r.2017.05.003

摘要

目的:初步筛选出氯化两面针碱(NC)抑制肿瘤血管生成的分子靶标.方法:将人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)分为空白对照组及不同浓度(30 μmol/L和60 μmol/L) NC的实验组,采用细胞划痕实验检测经NC干预24 h和48 h后HUVEC的迁移能力;western blotting法检测NC干预后HUVEC中血管内皮生长因子(VEGF)的蛋白表达水平.以计算机辅助药物设计软件SYBYL 2.0对NC与肿瘤血管生成相关信号通路受体蛋白进行分子对接,以Pymol软件绘制三维结构图并分析NC与受体蛋白的相互作用.结果:与空白对照组比较,30 μmol/L和60 μmol/L NC实验组细胞迁移率显著降低(P＜0.001),各实验组的VEGF蛋白表达水平均显著下调(P＜0.01).分子对接结果表明,在肿瘤血管生成信号通路中NC与磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和非受体酪氨酸激酶c-Src主要通过氢键和疏水场相互作用,亲和力较强.结论:NC能够下调VEGF的表达来抑制HUVEC的迁移,进而抑制肿瘤血管生成,PI3K和c-Src是NC抑制肿瘤血管生成的潜在靶标.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘华钢	广西医科大学药学院	271	2627	25.0	36.0
2	成晓静	广西医科大学生命科学研究院	10	36	4.0	5.0
3	赖泽锋	广西医科大学药学院	16	48	4.0	6.0
4	谢雪平	广西医科大学药学院	3	8	2.0	2.0
5	秦悦	广西医科大学药学院	6	15	3.0	3.0
6	傅宣皓	广西医科大学药学院	3	9	2.0	3.0
7	黄焱燚	广西医科大学药学院	1	3	1.0	1.0