芒柄花素2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其包合行为探讨

• 作者: 刘晓红 吴秀君 廖灿城 易军 李胜斌 许丹翘 郭波红 黄泽贤
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 芒柄花素 2-羟丙基-β-环糊精 包合物 包合行为 研磨法 搅拌法 超声法 HPLC 正交试验 相溶解度法 分子对接法 热力学
• 年，卷（期）: 2017,（14）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 2877-2882
• 页数: 6页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.14.012

摘要

目的 制备芒柄花素-2-羟丙基-β-环糊精(FMN-2-HP-β-CD)包合物,并对其包合行为进行初步探讨.方法 通过对比研磨法、酸碱中和搅拌法和超声法,筛选FMN-2-HP-β-CD包合物制备方法;以HPLC法测定芒柄花素(FMN)的量;以载药量为指标,以正交试验设计法优化FMN-2-HP-β-CD包合物的制备处方及工艺;采用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射分析(XRD)验证包合物的形成;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并通过分子对接法与相关热力学参数的计算对其包合行为进行探讨.结果 选用酸碱中和搅拌法,在FMN与2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)物质的量之比为1:1、温度50℃、2-HP-β-CD质量浓度为5g/L的条件下制备FMN-2-HP-β-CD包合物,经验证其载药量达(9.42±0.25)％;相溶解度曲线呈AL型,包合稳定常数随着温度升高而减小;热力学参数显示,FMN与2-HP-β-CD包合是一个以焓变作为主要驱动力的放热、熵减小的过程;分子模拟表明FMN是以7-OH部分从2-HP-β-CD的大口端进入内腔,与2-FHP-β-CD上的氧原子形成1个氢键.结论 制备的FMN-2-HP-β-CD包合物重复性好,能提高FMN的溶解度;分子模拟FMN与2-HP-β-CD包合行为与相关热力学参数结果相符合.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭波红	广东药科大学药学院	12	38	4.0	6.0
2	廖灿城	广东药科大学药学院	7	19	3.0	4.0
3	许丹翘	广东药科大学药学院	8	19	3.0	4.0
4	刘晓红	广东药科大学药学院	6	16	2.0	4.0
5	吴秀君		8	24	3.0	4.0
6	易军	广东药科大学药学院	9	23	3.0	4.0
7	黄泽贤	广东药科大学药学院	6	17	3.0	4.0
8	李胜斌	广东药科大学药学院	1	9	1.0	1.0