白杨素磷脂复合物的制备及其药动学行为

• 作者: 侯佳威 崔晓鸽 曹伶俐 王姣姣 王建新 郝海军
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 白杨素 磷脂复合物 制备 药动学行为
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 934-939
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 字数: 4368字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2017.05.010

摘要

目的 制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为.方法 溶剂挥发法制备复合物.以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比(白杨素-磷脂)为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺.对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热、1 H-NMR、31P-NMR分析,并考察其溶解性.SD大鼠分别灌胃给予白杨素及其磷脂复合物,HPLC法测定白杨素血药浓度,计算药动学参数.结果 最佳条件为制备温度40℃、制备时间2h,白杨素质量浓度20 mg/mL,药脂比1∶2,复合率接近100％.白杨素以无定型状态存在于复合物中,是一种新物相,而非物理混合物(白杨素-磷脂酰胆碱),并未形成新化学键.磷脂复合物可显著增加白杨素在水和正辛醇中的表观溶解度,其Cmax、AUC0-t、AUC0-∞与原料药相比也均明显提高.结论 磷脂复合物可改善白杨素溶解性,并提高其口服生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王建新	复旦大学药学院	66	636	11.0	24.0
2	崔晓鸽	郑州澍青医学高等专科学校药学系	14	38	3.0	6.0
3	曹伶俐	郑州澍青医学高等专科学校药学系	10	31	3.0	5.0
4	侯佳威		3	21	3.0	3.0
5	王姣姣		4	32	3.0	4.0
6	郝海军		14	70	5.0	7.0