5-氟尿嘧啶聚乳酸缓释片的处方筛选及体外释药机制研究

• 作者: 崔丽珺 康前雁 李兴华 黄洁
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 5-氟尿嘧啶 聚乳酸 缓释片 体外释放度 扫描电镜
• 年，卷（期）: 2017,（28）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 3969-3972
• 页数: 4页
• 分类号: R943
• 字数: 4526字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2017.28.22

摘要

目的:筛选5-氟尿嘧啶(5-FU)聚乳酸(PLA)缓释片(5-FU-PLA-DS)的处方,研究其体外释药机制.方法:采用紫外分光光度法测定释放介质中5-FU含量,以模拟体液为释放介质,于37℃水浴中进行体外释放试验.以分子量分别为3000、6000、10000、15000和20000的PLA,制备载药量分别为1.5、2.5、3.0 mg/片,直径3.0 mm、厚1.0 mm的15种圆形5-FU-PLA-DS;以有效浓度持续释放时间与累积释放度为指标,筛选最优处方.采用扫描电镜观察5-FU-PLA-DS释药后的形态,评价其释药机制.结果:最优处方中PLA的分子量为20000,载药量为3.0 mg/片;所制5-FU-PLA-DS可释放119 d,累积释放度为100.63%,有效浓度持续释放91 d.扫描电镜观察显示,5-FU-PLA-DS表面的微球最先接触释放介质而进行蚀解、释放药物,待外层的微球和微球之间的PLA降解后才逐渐暴露出内层的微球进行释药,其释药机制主要为溶蚀和扩散.结论:成功制得5-FU-PLA-DS,其有效浓度持续释放时间长,能够由外向内有步骤地降解,实现不同层次微球的非同步释药.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李兴华	西安交通大学医学院第二附属医院药剂科	60	224	8.0	12.0
2	崔丽珺	西安交通大学医学院第一附属医院眼科	21	75	4.0	8.0
3	康前雁	西安交通大学医学院第一附属医院眼科	40	152	7.0	11.0
4	黄洁		10	31	2.0	5.0