藤黄酸B聚乙二醇单甲醚化脂质体的制备及大鼠体内药动学的研究

• 作者: 吴培云 姚亮 彭代银 李国转 李睿 贾步云 陈卫东
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 藤黄酸B 聚乙二醇单甲醚化脂质体 正交试验 体外释放 药动学 包封率 稳定性 透析法 缓释 长效
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 1553-1560
• 页数: 8页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.08.012

摘要

目的 优化藤黄酸B (morellic acid B,MAB)聚乙二醇单甲醚(mPEG)化脂质体(MAB-mPEG-LPS)的制备工艺,并对其体外释放及大鼠体内药动学行为进行研究.方法 建立藤黄酸B定量分析方法,以包封率、粒径分布作为考察指标,采用正交试验设计优化MAB-mPEG-LPS处方,得到MAB-mPEG-LPS包封率最高的制备工艺;采用透射电镜下观察MAB-mPEG-LPS表面形态,考察MAB-mPEG-LPS在60 d内的稳定性,采用透析法对MAB-mPEG-LPS体外释放行为进行研究,雄性SD大鼠尾静脉分别注射1.50 mg/kg的MAB、MAB脂质体(MAB-LPS)、MAB-mPEG-LPS,比较MAB、MAB-LPS、MAB-mPEG-LPS药动学行为.结果 正交试验优化后MAB-mPEG-LPS的最优处方为氢化大豆卵磷脂(HSPC) 128 mg,mPEG的用量为10 mg,HSPC-胆固醇(CH)质量比8∶1,MAB-mPEG-LPS包封率达到83.21％,MAB-mPEG-LPS外观表面光滑,粒径均匀;体外释放结果表明MAB-mPEG-LPS具有缓释且长效作用,在60 d内储存稳定;MAB-mPEG-LPS中MAB在大鼠体内t1/2β为66.925 min,是MAB的4.43倍,是MAB-LPS的3.29倍;AUC0-∞为241.372 mg·min/L,是MAB在大鼠体内3.64倍,是MAB-LPS的1.99倍.结论 MAB-mPEG-LPS可延长MAB在大鼠体内的循环时间,增加体内AJC0-∞等特性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	彭代银	安徽中医药大学药学院	180	2326	24.0	41.0
2	陈卫东	安徽中医药大学药学院	102	470	10.0	17.0
3	吴培云	安徽中医药大学药学院	28	124	7.0	9.0
4	姚亮	安徽中医药大学药学院	6	34	3.0	5.0
5	李国转	安徽中医药大学药学院	5	6	1.0	2.0
6	李睿	安徽中医药大学药学院	6	1	1.0	1.0
7	贾步云	安徽中医药大学药学院	3	9	2.0	3.0