西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 尚海 张宏武 成伟华 李凌宇 罗俊 邹忠梅 马林
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 西松烷型二萜 新巴豆瑞士松酸 结构修饰 衍生物 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 化学成分
• 页码范围: 460-467
• 分类号: R284.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.03.008

摘要

目的 基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物.采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性.结果 合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HR-MS确定.活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性.结论 部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值.