何首乌水提物及其主要成分对人肝细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达的影响

• 作者: 全正扬 吴双 周明 孙震晓 李浩 李登科 王子建 陈静
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 何首乌水提物 蒽醌衍生物 CYP1A2 CYP2C9 CYP2E1 二苯乙烯苷 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷 大黄素 大黄素甲醚
• 年，卷（期）: 2017,（23）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 4912-4920
• 页数: 9页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2017.23.015

摘要

目的 分析何首乌水提物中主要化学成分及其量,阐明何首乌水提物及其主要成分对人正常肝实质细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1 mRNA表达的影响.方法 HPLC测定何首乌水提物中主要化学成分及其质量分数;MTT法确定何首乌水提物及其主要成分对L02细胞活力的影响;实时荧光定量PCR测定L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达量.结果 何首乌水提物主要含有二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚,各成分在何首乌水提物中的质量分数分别为(1.14±0.03)％、(0.1069±0.001 6)％、(0.010 8±0.000 9)％、(0.003 55±0.000 19)％:何首乌水提物及其主要成分作用L02细胞24 h,何首乌水提物和大黄素对细胞活力的影响随着药物浓度的增加抑制作用增强,IC50值分别为7.290 mg/mL和0.082 mmol/L,二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚在实验浓度范围内对细胞活力的抑制作用不明显;何首乌水提物、大黄素均可明显抑制L02细胞中CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1 mRNA的表达;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷抑制CYP1A2和CYP2C9的mRNA表达;二苯乙烯苷抑制CYP1A2 mRNA表达,但激活CYP2C9mRNA表达;大黄素甲醚浓度依赖性抑制CYP1A2、CYP2C9 mRNA表达,却表现低浓度抑制、高浓度激活CYP2E1 mRNA表达.结论 何首乌水提物抑制L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1 mRNA表达是其所含各种成分综合作用的结果,何首乌4种主要成分均可抑制CYP1A2 mRNA表达,蒽醌成分是抑制CYP2C9 mRNA表达的主要成分,游离葸醌是抑制CYP2E1 mRNA表达的主要成分.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李浩	北京中医药大学生命科学学院	8	52	4.0	7.0
2	孙震晓	北京中医药大学生命科学学院	52	473	12.0	20.0
3	陈静	北京中医药大学生命科学学院	23	160	7.0	11.0
4	吴双	北京中医药大学生命科学学院	9	33	4.0	5.0
5	李登科	北京中医药大学生命科学学院	14	71	6.0	8.0
6	周明	北京中医药大学生命科学学院	7	21	2.0	4.0
7	王子建	北京中医药大学生命科学学院	4	18	2.0	4.0
8	全正扬	北京中医药大学生命科学学院	5	23	3.0	4.0