赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外评价

• 作者: 张学娟 程锦 韩竹俊
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 赖氨酸布洛芬 缓释液体栓 释放度 药动学
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 1389-1391
• 页数: 3页
• 分类号: R944|R971+.1
• 字数: 3034字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2017.10.25

摘要

目的:制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂,并进行体内外评价.方法:以泊洛沙姆溶液为主要基质、卡波姆为生物黏附剂、月桂氮酮为渗透剂,制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂.以胶凝温度、凝胶强度、生物黏附力及体外释放度为指标筛选泊洛沙姆407(P407)-泊洛沙姆188(P188)比例和卡波姆的含量,比较所制液体栓剂与普通固体栓剂经直肠给药后在Beagle犬体内的药-时曲线和药动学参数.结果:处方中P407-P188比例为1:1.2时缓释液体栓剂的胶凝温度为30.4~38.1℃,最接近直肠温度;卡波姆含量为0.8%时缓释液体栓剂的体外释放符合零级方程,相关性最好(R2=0.996).普通固体栓的tmax为3.206 h,随后血药浓度下降明显,缓释时间不超过12 h,AUC0-∞为501.826 mg·h/L;缓释液体栓剂的tmax为8.814 h,随后血药浓度下降,缓释时间超过24 h,AUC0-∞为715.489 mg·h/L.结论:成功制得赖氨酸布洛芬缓释液体栓剂,与普通固体栓剂比较其缓控释效果更佳、体内外相关性良好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	程锦	盐城卫生职业技术学院药学院	20	22	3.0	3.0